La cocaína tiene su origen en la planta de coca (Erytroxylon Cocae l.), la cocaína pura fue aislada por primera vez en 1859 por Niemann, quien notó que tenía sabor amargo y producía efecto peculiar en la lengua a la que adormecía y casi privaba de la sensibilidad.
En 1880 Anrep, estudió sus cualidades farmacológicas y la recomendó como anestésico local en clínica y cirugía, en 1884 Sigmund Freud hizo el primer estudio detallado de los efectos fisiológicos de la cocaína quedando impresionado por las acciones centrales de la sustancia y la usó para liberal a uno de sus colegas del hábito de la morfina, el intento le salió bien, pero se produjo el primer adicto a la cocaína.
A la cocaína se la suele llamar la » dicha en movimiento», porque entre sus efectos está el impulsar al mismo, creando en el que la toma un falso sentimiento de exaltación. Con medio gramo se siente una lucidez mental asombrosa, un coraje desbordante, ansias de efectuar cualquier trabajo, y ello sin sentir fatiga. Luego el cocainómano comienza por sentirse celoso, colérico, brutal y empiezan las alucinaciones táctiles. Además oye sonidos raros, a veces ve manchas coloreadas de tonos cambiantes y, finalmente, puede llegar a estados de intoxicación que en ocasiones derivan en homicidios y suicidios.
Su efecto general más conocido es la estimulación del Sistema Nervioso Central (SNC), por eso se la ubica entre las drogas estimulantes, provoca inquietud, excitación, convulsiones tónicas y clónicas, aumenta la capacidad mental y la capacidad para el trabajo muscular, probablemente porque disminuye la sensación de fatiga.
A bajas dosis produce bradicardia por estimulación del nervio vago, ligero aumento de la presión arterial por estimulación del centro vasomotor.
A dosis medianas provoca taquicardia por acción simpaticomimética y un aumento mayor de la presión arterial.
A dosis altas lleva a una disminución de la fuerza contráctil del músculo cardíaco y una intensa caída de la presión arterial por depresión del centro vasomotor.
La cocaína se absorbe fácilmente por las mucosas, cuando la cocaína se mezcla con la heroína se produce una combinación conocida como speed-ball.
El mecanismo de acción de la cocaína produce hiperactividad en dos neurotransmisores:
La dopamina y la noradrenalina, actúa bloqueando los receptores de la dopamina y compitiendo con la proteína trasportadora de la misma, esto tiene como consecuencia que se acumula mucha dopamina en la sinapsis (esto provoca sensación de mucho placer), y se produce hiperactividad por agotamiento, por otro lado la cocaína actúa en la autorregulación de la serotonina, disminuyendo la concentración de la misma en forma considerable, esta sustancia es un importante protector del corazón lo que explica la muerte por paro cardiaco en la sobredosis de cocaína.
Es muy común que al mismo tiempo que se consume cocaína, se ingiera alcohol, ya que el alcohol disminuye los efectos adversos de la cocaína, la mezcla de ambas sustancias forman cocaetileno, éste hace que se mantenga por más tiempo el efecto de la coca, aumentando la competencia con la serotonina incrementando los efectos negativos sobre el corazón.
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